Amlodipino 91

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Etiqueta: amlodipino besilato de amlodipina tableta . NDC (Código Nacional de Medicamentos) - Cada medicamento se asigna este número único que se puede encontrar en el embalaje exterior del medicamento "href =" # "> Código NDC (s): 57664-568-13, 57664-568-18, 57664-568-88, 57664-568-99, ver más 57664-569-13, 57664-569-18, 57664-569-88, 57664-569-99, 57664-570-13, 57664-570-18, 57664-570-88, 57664-570-99 Información de la etiqueta de drogas Updated 15 de diciembre de, 2008 Si usted es un consumidor o paciente visite la versión. besilato de amlodipina es la sal de besilato de amlodipino, un bloqueador de los canales de calcio de acción prolongada. besilato de amlodipino se describe químicamente como 3-etil-5-metil () -2 - [(2-aminoetoxi) metil] -4- (2-clorofenil) -1,4-dihidro-6-metil-3,5-piridindicarboxilato , monobenzene-sulfonato. Su fórmula molecular es C 20 H 25 CIN 2 O 5 • C 6 H 6 O 3 S, y su fórmula estructural es: besilato de amlodipina es un polvo cristalino blanco con un peso molecular de 567,1. Es ligeramente soluble en agua y poco soluble en etanol. tabletas besilato de amlodipina se formulan como comprimidos blancos equivalentes a 2,5 mg, 5 mg o 10 mg de amlodipino para la administración oral. Además del ingrediente activo, besilato de amlodipina, cada comprimido contiene los siguientes ingredientes inactivos: fosfato cálcico dibásico (anhidro), hidroxitolueno butilado, celulosa microcristalina, glicolato sódico de almidón, estearato de magnesio. Mecanismo de acción Amlodipino es un antagonista de calcio de dihidropiridina (antagonista de iones de calcio o bloqueador lenta canales) que inhibe la afluencia transmembrana de iones de calcio en el músculo liso vascular y el músculo cardíaco. Los datos experimentales sugieren que amlodipino se une tanto a dihidropiridina y Dehidropiridina sitios de unión. Los procesos de contracción del músculo cardíaco y el músculo liso vascular dependen del movimiento de los iones de calcio extracelulares en estas células a través de canales de iones específicos. Amlodipino inhibe la afluencia de iones de calcio a través de las membranas celulares de forma selectiva, con un mayor efecto sobre las células del músculo liso vascular que en células del músculo cardíaco. efectos inotrópicos negativos pueden ser detectados in vitro pero tales efectos no se han visto en animales intactos a dosis terapéuticas. la concentración de calcio en suero no se ve afectada por amlodipino. Dentro de la gama de pH fisiológico, el amlodipino es un compuesto ionizado (pKa = 8,6), y su interacción cinética con el receptor de los canales de calcio se caracteriza por una tasa gradual de asociación y disociación con el sitio de unión del receptor, resultando en un inicio gradual de efecto . El amlodipino es un vasodilatador arterial periférica que actúa directamente sobre el músculo liso vascular para causar una reducción de la resistencia vascular periférica y la reducción de la presión arterial. Los mecanismos precisos por los cuales amlodipino alivia la angina no han sido completamente delineado, pero se cree que son los siguientes: La angina de esfuerzo En los pacientes con angina de esfuerzo, amlodipino reduce la resistencia periférica total (postcarga) contra el que trabaja el corazón y reduce el doble producto, y por lo tanto la demanda de oxígeno del miocardio, en cualquier nivel dado de ejercicio. La angina vasoespástica La amlodipina se ha demostrado que bloquea la constricción y restaurar el flujo sanguíneo en las arterias y arteriolas coronarias en respuesta al calcio, potasio epinefrina, serotonina y tromboxano A 2 análogo en modelos animales experimentales y en los vasos coronarios humanos in vitro. Esta inhibición de espasmo coronario es responsable de la eficacia de amlodipino en vasoespástica angina (variante de Prinzmetal o). Farmacocinética y Metabolismo Después de la administración oral de dosis terapéuticas de amlodipino, la absorción produce concentraciones plasmáticas máximas de entre 6 y 12 horas. La biodisponibilidad absoluta se ha estimado entre 64 y 90%. La biodisponibilidad de amlodipino no se ve alterado por la presencia de alimentos. El amlodipino es extensamente (aproximadamente 90%) se convierta en metabolitos inactivos a través de metabolismo hepático con 10% del compuesto original y 60% de los metabolitos excretados en la orina. Ex estudios in vivo han demostrado que aproximadamente el 93% del fármaco circulante se une a proteínas plasmáticas en pacientes hipertensos. La eliminación del plasma es bifásica, con una media de eliminación terminal de vida de alrededor de 30-50 horas. Los niveles plasmáticos en estado de equilibrio de amlodipino se alcanzan después de 7 a 8 días de administración diaria consecutiva. La farmacocinética de amlodipino no se afecta significativamente por una insuficiencia renal. Los pacientes con insuficiencia renal, por tanto, pueden recibir la dosis inicial habitual. Los pacientes ancianos y pacientes con insuficiencia hepática presentan una disminución del aclaramiento de amlodipino con el consiguiente aumento del AUC de aproximadamente un 40-60%, y una dosis inicial más baja puede ser requerida. Se observó un aumento similar en el AUC en pacientes con insuficiencia cardiaca moderada o severa. Los pacientes pediátricos Sesenta y dos pacientes hipertensos de 6 a 17 años recibieron dosis de amlodipino entre 1,25 mg y 20 mg. aclaramiento y volumen de distribución de pesos ajustados fueron similares a los valores en los adultos. farmacodinámica hemodinámica Tras la administración de dosis terapéuticas a pacientes con hipertensión, amlodipino produce una vasodilatación que resulta en una reducción de la presión arterial en posición supina y de pie. Estas disminuciones en la presión arterial no se acompañan de un cambio significativo en los niveles de frecuencia cardíaca o de catecolaminas en plasma con la administración crónica. Aunque la administración intravenosa aguda de amlodipino reduce la presión arterial y aumenta la frecuencia cardíaca en los estudios hemodinámicos de los pacientes con angina estable crónica, la administración oral crónica de amlodipino en los ensayos clínicos no dio lugar a cambios clínicamente significativos en la frecuencia o sangre presiones cardíacos en pacientes normotensos con angina. Con la administración oral una vez al día crónica, la eficacia antihipertensivo se mantiene durante al menos 24 horas. Las concentraciones plasmáticas se correlacionan con el efecto tanto en pacientes jóvenes como de edad avanzada. La magnitud de la reducción de la presión arterial con amlodipino también se correlaciona con la altura de elevación de tratamiento previo; Así, los individuos con hipertensión moderada (presión diastólica 105-114 mmHg) tenían aproximadamente un 50% de respuesta mayor que los pacientes con hipertensión leve (presión diastólica 90-104 mmHg). sujetos normotensos no experimentaron ningún cambio clínicamente significativo de la presión arterial (+ 1 / -2 mmHg). En pacientes hipertensos con función renal normal, las dosis terapéuticas de amlodipino dieron lugar a una disminución de la resistencia vascular renal y un aumento de la tasa de filtración glomerular y el flujo plasmático renal eficiente, sin modificar la tasa de filtración o la proteinuria. Al igual que con otros antagonistas del calcio, las mediciones hemodinámicas de la función cardiaca en reposo y durante el ejercicio (o marcha) en pacientes con función ventricular normal tratados con amlodipina en general han demostrado un pequeño aumento en el índice cardíaco y sin influencia significativa sobre la dP / dt o en ventricular izquierda la presión diastólica final o volumen. En estudios hemodinámicos, amlodipina no se ha asociado con un efecto inotrópico negativo cuando se administra en el intervalo de dosis terapéutica para animales intactos y en el hombre, incluso cuando se coadministra con bloqueadores beta para el hombre. Hallazgos similares, sin embargo, se han observado en pacientes normales o bien compensada con insuficiencia cardíaca con agentes que poseen efectos inotrópicos negativos significativos. Efectos electrofisiológicos Amlodipino no cambia la función del nódulo sinusal o la conducción auriculoventricular en animales intactos o en el hombre. En los pacientes con angina estable crónica, la administración intravenosa de 10 mg no alteró significativamente la A-H y H-V de la conducción del nodo sinusal y el tiempo de recuperación después de la EE. Se obtuvieron resultados similares en los pacientes que recibieron amlodipino y concomitantes beta-bloqueantes. En los estudios clínicos en los que amlodipino se administró en combinación con betabloqueantes a pacientes con hipertensión o angina, no se observaron efectos adversos en los parámetros electrocardiográficos. En los ensayos clínicos con pacientes con angina sola, la terapia besilato de amlodipina no altera los intervalos electrocardiográficos ni produce un mayor grado de bloqueos AV. Efectos en la hipertensión Los pacientes adultos La eficacia antihipertensiva de amlodipino se ha demostrado en un total de 15 estudios doble ciego, controlados con placebo, aleatorios con 800 pacientes tratados con amlodipina y 538 en el grupo placebo. Una vez que la administración diaria produjo reducciones estadísticamente significativas corregidos para placebo en la presión arterial en posición supina y de pie a las 24 horas después de la dosis, con un promedio de 12/6 mmHg en la posición de pie y 13/7 mmHg en la posición supina en pacientes con hipertensión leve a moderada. Se observó el efecto de mantenimiento de la presión arterial durante el intervalo de dosificación de 24 horas, con poca diferencia en el pico y el efecto artesa. La tolerancia no se demostró en los pacientes estudiados por hasta 1 año. El 3 paralelo, de dosis fija, los estudios de respuesta a la dosis mostró que la reducción de la presión arterial en posición supina y de pie fue relacionada con la dosis en el intervalo de dosis recomendado. Efectos sobre la presión diastólica fueron similares en pacientes jóvenes y de edad avanzada. El efecto sobre la presión sistólica fue mayor en los pacientes mayores, tal vez debido a la mayor presión sistólica basal. Los efectos fueron similares en pacientes de raza negra y en pacientes de raza blanca. Los pacientes pediátricos Doscientos sesenta y ocho pacientes hipertensos de entre 6 y 17 años fueron asignados al azar primero en amlodipina 2,5 o 5 mg una vez al día durante 4 semanas y luego se asignaron al azar de nuevo a la misma dosis o placebo durante 4 semanas. Los pacientes que recibieron 5 mg al final de las 8 semanas tenían una presión arterial más baja que los secundariamente asignados al azar a placebo. La magnitud del efecto del tratamiento es difícil de interpretar, pero es probable que sea menos de 5 mmHg sistólica en la dosis de 5 mg. Los eventos adversos fueron similares a los observados en adultos. Efectos en la angina crónica estable La eficacia de 5 a 10 mg / día de amlodipino en la angina inducida por el ejercicio se ha evaluado en 8, los ensayos clínicos doble ciego controlados por placebo de hasta 6 semanas de duración que implica 1038 pacientes (684 amlodipino, 354 placebo) con angina estable crónica . En 5 de los 8 estudios aumentos significativos en el tiempo de ejercicio (bicicleta o caminadora) se observaron con la dosis de 10 mg. Los aumentos en el tiempo de ejercicio limitada por síntomas promediaron 12,8% (63 seg) para amlodipino 10 mg, y un promedio de 7,9% (38 seg) para amlodipino 5 mg. Amlodipino 10 mg también aumentó el tiempo de 1 mm de desviación del segmento ST en varios estudios y disminución de la tasa de ataque de angina. La eficacia sostenida de amlodipino en pacientes con angina se ha demostrado a través de la dosificación a largo plazo. En los pacientes con angina hubo reducciones clínicamente significativas en la presión arterial (4/1 mmHg) o cambios en la frecuencia cardíaca (0,3 lpm). Efectos en la angina vasoespástica En un estudio doble ciego, ensayo clínico controlado con placebo, de 4 semanas de duración en 50 pacientes, la terapia con amlodipino disminuyó ataques en aproximadamente 4 / semana en comparación con una disminución de placebo de aproximadamente 1 / semana (P0.01). Dos de 23 amlodipino y 7 de los 27 pacientes tratados con placebo discontinuadas del estudio debido a la falta de mejoría clínica. Efectos en la enfermedad arterial coronaria documentada En PREVENIR, 825 pacientes con enfermedad arterial coronaria documentada angiográficamente fueron asignados al azar a los comprimidos de besilato de amlodipina (5-10 mg una vez al día) o placebo y seguidos durante 3 años. Aunque el estudio no mostró significación en el objetivo primario del cambio en el diámetro luminal coronaria evaluada por angiografía coronaria cuantitativa, los datos sugieren un resultado favorable con respecto a un menor número de hospitalizaciones por angina y procedimientos de revascularización en pacientes con enfermedad coronaria. CAMELOT inscrito 1.318 pacientes con CAD recientemente documentada por angiografía, sin enfermedad coronaria principal izquierda y sin insuficiencia cardíaca o una fracción de eyección del 40%. Los pacientes (76% hombres, 89% caucásicos, 93% matriculados en los sitios de los Estados Unidos, el 89% con antecedentes de angina de pecho, el 52% sin ICP, 4% con PCI y sin stent, y el 44% con un stent) fueron aleatorizados para hacer doble tratamiento ciego con amlodipino tabletas de besilato (de 5 - 10 mg una vez al día) o placebo, además de la atención estándar que incluía la aspirina (89%), estatinas (83%), betabloqueantes (74%), la nitroglicerina (50%), anticoagulantes (40%) y diuréticos (32%), pero excluyen otros bloqueadores de los canales de calcio. La duración media del seguimiento fue de 19 meses. El criterio de valoración principal fue el tiempo hasta la primera aparición de uno de los siguientes eventos: la hospitalización por angina de pecho, revascularización coronaria, infarto de miocardio, muerte cardiovascular, paro cardiaco resucitado, hospitalización por insuficiencia cardiaca, ictus / AIT, o enfermedad vascular periférica. Un total de 110 (16,6%) y 151 (23,1%) primeros eventos se produjo en los grupos de placebo y tabletas besilato de amlodipino, respectivamente, para un cociente de riesgos instantáneos de 0,691 (IC del 95%: 0,540-0,884; p = 0,003). El criterio de valoración principal se resume en la Figura 1 a continuación. El resultado de este estudio se deriva en gran parte de la prevención de las hospitalizaciones por angina de pecho y la prevención de los procedimientos de revascularización (ver Tabla 1). Efectos en varios subgrupos se muestran en la Figura 2. En un subestudio angiográfico (n = 274) llevado a cabo dentro de CAMELOT, no hubo diferencia significativa entre amlodipino y placebo en el cambio de volumen de ateroma en la arteria coronaria evaluada por ecografía intravascular. Figura 1: análisis de Kaplan-Meier de los resultados clínicos compuestos para amlodipino versus placebo Figura 2 - Efectos sobre la variable principal de amlodipino versus placebo en todos los subgrupos La Tabla 1 resume los resultados clínicos significativos de los materiales compuestos de la variable principal. Los otros componentes de la variable principal de muerte cardiovascular incluyendo, paro cardiaco resucitado, infarto de miocardio, hospitalización por insuficiencia cardiaca, ictus / AIT, o enfermedad vascular periférica no demostró una diferencia significativa entre amlodipino y placebo. Tabla 1. Incidencia de los resultados clínicos significativos para CAMELOT Los resultados clínicos N (%) Los estudios realizados en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva Amlodipino ha sido comparado con el placebo en cuatro estudios de 8-12 semanas de pacientes con insuficiencia cardíaca II / III de la NYHA clase, con un total de 697 pacientes. En estos estudios, no hubo evidencia de insuficiencia cardíaca empeorada basado en medidas de tolerancia al ejercicio, clasificación de la NYHA, síntomas, o la fracción de eyección del ventrículo izquierdo. En un largo plazo (seguimiento de al menos 6 meses, con una media de 13,8 meses), controlado con placebo estudio de la mortalidad / morbilidad de amlodipino 5 a 10 mg en 1153 pacientes con NYHA III (n = 931) o IV (n = 222) insuficiencia cardíaca con dosis estables de diuréticos, digoxina y los inhibidores de la ECA, amlodipino no tuvo efecto sobre la variable principal del estudio, que fue el criterio de valoración combinado de mortalidad y morbilidad cardiaca (por todas las causas según la definición de la arritmia potencialmente mortal, infarto agudo de miocardio u hospitalización por insuficiencia cardíaca empeorada), oa la clasificación de la NYHA, o síntomas de insuficiencia cardíaca. acontecimientos total combinado todas las causas de mortalidad y morbilidad cardiaca fueron 222/571 (39%) de los pacientes tratados con amlodipina y 246/583 (42%) de los pacientes tratados con placebo; los eventos mórbidos cardíacos representaron aproximadamente el 25% de los criterios de valoración del estudio. Otro estudio (PRAISE-2) asignó al azar pacientes con NYHA clase III (80%) o IV (20%) insuficiencia cardíaca sin síntomas clínicos o pruebas objetivas de la enfermedad isquémica subyacente, con dosis estables de inhibidores de la ECA (99%), la digital (99 %) y diuréticos (99%), con placebo (n = 827) o amlodipino (n = 827) y los siguieron durante una media de 33 meses. No hubo diferencia estadísticamente significativa entre amlodipino y placebo en la variable principal de todas las causas de mortalidad (límites de confianza del 95% de reducción del 8% al 29% de incremento en el amlodipino). Con amlodipino hubo más casos de edema pulmonar. 1. Hipertensión Amlodipino está indicado para el tratamiento de la hipertensión. Puede ser utilizado solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos. 2. Enfermedad Arterial Coronaria (CAD) La angina de pecho crónica estable Amlodipino está indicado para el tratamiento sintomático de la angina de pecho crónica estable. La amlodipina se puede usar solo o en combinación con otros agentes antianginosos. La angina vasoespástica (Prinzmetal o de Angina variante) Amlodipino está indicado para el tratamiento de la angina vasoespástica confirmada o sospechada. El amlodipino puede usarse como monoterapia o en combinación con otros fármacos antianginosos. CAD angiográfica En los pacientes con CAD recientemente documentada por angiografía y sin insuficiencia cardíaca o una fracción de eyección del 40%, tabletas besilato de amlodipina se indican para reducir el riesgo de hospitalización por angina y para reducir el riesgo de un procedimiento de revascularización coronaria. Amlodipino está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a amlodipino. Aumento de la angina de pecho y / o infarto de miocardio En raras ocasiones, los pacientes, particularmente aquellos con enfermedad de la arteria coronaria obstructiva grave, han desarrollado documentado aumento de la frecuencia, la duración y / o gravedad de la angina de pecho o infarto de miocardio agudo en iniciar la terapia antagonista del calcio o en el momento del aumento de la dosis. El mecanismo de este efecto no se ha dilucidado. General Dado que la vasodilatación inducida por la amlodipina es gradual al principio, la hipotensión aguda rara vez se ha reportado después de la administración oral. No obstante, la precaución, al igual que con cualquier otro vasodilatador periférico, debe tener cuidado al administrar amlodipino, sobre todo en pacientes con estenosis aórtica severa. Uso en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva En general, los bloqueadores de los canales de calcio se deben utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca. La amlodipina (5 a 10 mg por día) se ha estudiado en un ensayo controlado con placebo en 1153 pacientes con NYHA clase III o IV de la insuficiencia cardíaca (ver Farmacología clínica) con dosis estables de inhibidores de la ECA, digoxina y diuréticos. El seguimiento fue de al menos 6 meses, con una media de alrededor de 14 meses. No hubo ningún efecto adverso global sobre la supervivencia o la morbilidad cardiaca (como se define por una arritmia potencialmente mortal, infarto agudo de miocardio u hospitalización por insuficiencia cardíaca empeorada). Amlodipino ha sido comparado con el placebo en cuatro estudios de 8-12 semanas de pacientes con insuficiencia cardíaca II / III de la NYHA clase, con un total de 697 pacientes. En estos estudios, no hubo evidencia de insuficiencia cardíaca empeorada basado en medidas de tolerancia al ejercicio, clasificación de la NYHA, síntomas, o la FEVI. La retirada de bloqueadores beta Amlodipino no es un bloqueador beta y por lo tanto no da ninguna protección contra los peligros de la retirada abrupta betabloqueante; toda retirada debe ser mediante la reducción gradual de la dosis del betabloqueante. Los pacientes con insuficiencia hepática Como amlodipino se metaboliza extensamente por el hígado y la eliminación semivida plasmática (t 1/2) es de 56 horas en pacientes con deterioro de la función hepática, se debe tener precaución al administrar amlodipino en pacientes con insuficiencia hepática grave. Interacciones con la drogas Los datos in vitro indican que amlodipino no tiene efecto sobre la proteína de plasma humano de unión de la digoxina, fenitoína, warfarina, y la indometacina. Efecto de otros fármacos sobre amlodipino Cimetidina: La administración conjunta de amlodipino con cimetidina no alteró la farmacocinética de amlodipino. Zumo de pomelo: La coadministración de 240 ml de zumo de pomelo con una dosis oral única de 10 mg de amlodipino en 20 voluntarios sanos no tuvo ningún efecto significativo sobre la farmacocinética de amlodipino. Maalox (antiácido): La coadministración de la antiácido Maalox con una sola dosis de amlodipino no tuvo efecto significativo sobre la farmacocinética de amlodipino. Sildenafil: Una dosis única de 100 mg de sildenafil (Viagra) en sujetos con hipertensión esencial no tuvo efecto sobre los parámetros farmacocinéticos de amlodipino. Cuando la amlodipina y el sildenafilo se utilizaron en combinación, cada agente ejerció de forma independiente su propio efecto reductor de la presión arterial. Efecto de amlodipino sobre otros agentes Atorvastatina: La coadministración de múltiples dosis de 10 mg de amlodipino con 80 mg de atorvastatina no produjo cambios significativos en los parámetros farmacocinéticos en estado estable de atorvastatina. Digoxina: La administración conjunta de amlodipino con digoxina no cambió los niveles de digoxina en suero o el aclaramiento renal de digoxina en voluntarios normales. Etanol (alcohol): dosis únicas y múltiples 10 mg de besilato de amlodipino no tuvo efecto significativo sobre la farmacocinética de etanol. Warfarina: La administración conjunta de amlodipino con warfarina no modificó el tiempo de protrombina warfarina respuesta. En los ensayos clínicos, amlodipino ha sido administrado de forma segura con diuréticos tiazídicos, betabloqueantes, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, nitratos de acción prolongada, nitroglicerina sublingual, digoxina, warfarina, fármacos anti-inflamatorios no esteroideos, antibióticos y fármacos hipoglucemiantes orales. / Interacciones de pruebas de laboratorio de drogas Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad Las ratas y los ratones tratados con maleato de amlodipino en la dieta durante un máximo de dos años, a concentraciones calculadas para proporcionar niveles de dosificación diaria de 0,5, 1,25 y 2,5 mg de amlodipino / kg / día no mostraron evidencia de un efecto carcinogénico de la droga. Para el ratón, la dosis más alta era, sobre una base de mg / m 2, similar a la dosis máxima recomendada en humanos de 10 mg de amlodipino / día *. Para la rata, la dosis más alta era, sobre una base de mg / m2, aproximadamente el doble de la dosis máxima recomendada en humanos *. Los estudios de mutagenicidad realizados con maleato de amlodipino no revelaron efectos relacionados con el fármaco, ya sea en el gen o cromosoma nivel. No hubo ningún efecto sobre la fertilidad de ratas tratadas por vía oral con maleato de amlodipino (machos durante 64 días y hembras durante 14 días antes del apareamiento) en dosis de hasta 10 mg de amlodipino / kg / día (8 veces * la dosis máxima recomendada en humanos de 10 mg / día en base a mg / m2). Embarazo Categoría C No se encontró evidencia de teratogenicidad u otro embrión / toxicidad fetal cuando las ratas y conejas preñadas fueron tratadas por vía oral con maleato de amlodipino en dosis de hasta 10 mg de amlodipino / kg / día (respectivamente 8 veces * y 23 veces * la dosis máxima recomendada en humanos de 10 mg en una base de mg / m2) durante sus respectivos períodos de mayor organogénesis. Sin embargo, el tamaño de camada se redujo significativamente (en aproximadamente un 50%) y se aumentó considerablemente el número de muertes intrauterinas (aproximadamente 5 veces) en las ratas que recibieron el maleato de amlodipino en una dosis equivalente a 10 mg de amlodipino / kg / día durante 14 días antes del apareamiento y durante el apareamiento y la gestación. maleato de amlodipina se ha demostrado prolongar tanto el período de gestación y la duración del trabajo en ratas a esta dosis. No hay estudios adecuados y wellcontrolled en mujeres embarazadas. Amlodipino debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. * Basado en el peso del paciente de 50 kg. Las madres lactantes No se sabe si amlodipino se excreta en la leche humana. En ausencia de esta información, se recomienda que la enfermería interrumpirse mientras se administra la amlodipina. uso pediátrico El efecto de amlodipino sobre la presión arterial en los pacientes no se sabe menos de 6 años de edad. uso geriátrico Los estudios clínicos de amlodipino no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y jóvenes. En general, la dosis para un paciente anciano debe ser cauteloso, que suele comenzar en el extremo inferior del rango de dosificación, lo que refleja la mayor frecuencia de disminución hepática, renal o cardíaca, y de enfermedades concomitantes u otra terapia con medicamentos. Los pacientes ancianos han disminución del aclaramiento de amlodipino con el consiguiente aumento del AUC de aproximadamente un 40-60%, y puede ser necesaria una dosis inicial más baja (véase Dosis y vía de administración). Amlodipino se ha evaluado la seguridad en más de 11.000 pacientes en EE. UU. y ensayos clínicos extranjeros. En general, el tratamiento con amlodipino fue bien tolerado en dosis de hasta 10 mg al día. La mayoría de las reacciones adversas notificadas durante el tratamiento con amlodipino fueron de intensidad leve o moderada. En los ensayos clínicos controlados que comparen directamente amlodipino (N = 1.730) en dosis de hasta 10 mg y placebo (N = 1250), se requirió la interrupción de amlodipino debido a reacciones adversas en sólo el 1,5% de los pacientes y no fue significativamente diferente del placebo ( alrededor de 1%). Los efectos secundarios más comunes son dolor de cabeza y edema. La incidencia (%) de los efectos secundarios que se produjo de una manera relacionada con la dosis son los siguientes: Los siguientes eventos tuvieron lugar en que se enumeran a alertar al médico sobre una posible relación: Cardiovascular: arritmia (incluyendo taquicardia ventricular y fibrilación auricular), bradicardia, dolor de pecho, hipotensión, isquemia periférica, síncope, taquicardia, mareo postural, hipotensión postural, vasculitis. Sistema Nervioso Central y Periférico: hipoestesia, neuropatía periférica, parestesia, temblores, vértigo. Gastrointestinales: anorexia, estreñimiento, dispepsia, disfagia **, diarrea, flatulencia, pancreatitis, vómitos, hiperplasia gingival. General: reacción alérgica, astenia, dolor de espalda **, sofocos, malestar general, dolor, rigidez, aumento de peso, disminución de peso. Sistema musculoesquelético: artralgia, artrosis, calambres musculares, mialgia **. Psiquiátrica: la disfunción sexual (macho y hembra **), insomnio, nerviosismo, depresión, alteraciones del sueño, ansiedad, despersonalización. Sistema respiratorio: disnea, epistaxis **. Piel y apéndices: angioedema, eritema multiforme, prurito, rash **, ** erupción eritematosa, erupción maculopapular. ** Estos hechos ocurrieron en menos del 1% en los ensayos controlados con placebo, pero la incidencia de estos efectos secundarios fue de entre 1% y 2% en todos los estudios de dosis múltiples. Órganos de los sentidos: visión anormal, conjuntivitis, diplopía, dolor ocular, tinnitus. Sistema urinario: frecuencia de la micción, alteraciones de la micción, nocturia. Sistema nervioso autónomo: boca seca, aumento de la sudoración. Trastornos metabólicos y nutricionales: hiperglucemia, sed. Hematopoyético: leucopenia, púrpura, trombocitopenia. Los siguientes eventos ocurrieron en 0,1% de los pacientes: insuficiencia cardiaca, irregularidad del pulso, extrasístoles, decoloración de la piel, urticaria, sequedad de la piel, alopecia, dermatitis, debilidad muscular, espasmos musculares, ataxia, hipertonía, migraña, piel fría y pegajosa, apatía, agitación, amnesia, gastritis, aumento del apetito, diarrea, tos, rinitis, disuria, poliuria, parosmia, alteración del gusto, la acomodación visual anormal, y la xeroftalmía. Otras reacciones se produjeron esporádicamente y no se pueden distinguir de medicamentos o estados de enfermedad concurrentes, tales como infarto de miocardio y angina de pecho. terapia de amlodipino no se ha asociado con cambios clínicamente significativos en las pruebas de laboratorio de rutina. No se observaron cambios clínicamente significativos se observaron en el potasio sérico, glucosa en suero, triglicéridos totales, colesterol total, colesterol HDL, ácido úrico, nitrógeno de urea en sangre, o creatinina. En los estudios de CAMELOT y prevenir (ver Farmacología clínica Estudios estudios clínicos en pacientes con enfermedad arterial coronaria) el perfil de acontecimientos adversos fue similar a la reportada previamente (véase más arriba), con el evento adverso más común es el edema periférico. El siguiente suceso posterior a la comercialización se ha reportado con poca frecuencia en una relación causal es incierto: ginecomastia. En la experiencia post, ictericia y elevación de las enzimas hepáticas (en su mayoría consistentes con colestasis o hepatitis) en algunos casos lo suficientemente graves como para requerir hospitalización se han reportado en asociación con el uso de amlodipino. La amlodipina se ha usado de manera segura en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica, insuficiencia cardíaca congestiva bien compensada, enfermedad arterial coronaria, enfermedad vascular periférica, diabetes mellitus, y los perfiles de lípidos anormales. las dosis orales únicas de amlodipina equivalente a 40 mg de maleato de amlodipino / kg y 100 mg de amlodipino / kg en ratones y ratas, respectivamente, causaron muertes. Las dosis orales únicas de maleato de amlodipina equivalente a 4 o más mg de amlodipino / kg o superiores en los perros (11 o más veces la dosis máxima recomendada en humanos sobre una base de mg / m2) causaron una marcada vasodilatación periférica e hipotensión. La sobredosis puede esperarse para causar vasodilatación periférica excesiva con hipotensión marcada y posiblemente una taquicardia refleja. En los seres humanos, la experiencia con intencional la sobredosificación de amlodipino es limitado. Los informes de sobredosis intencional incluyen un paciente que ingirió 250 mg y se encuentra asintomático y no fue hospitalizado; fue hospitalizado otra (120 mg), se sometió a un lavado gástrico y se mantuvo normotensos; el tercero (105 mg) fue hospitalizado y tuvo hipotensión (90/50 mmHg) que se normalizó después de la expansión del plasma. Un caso de sobredosis accidental de medicamentos ha sido documentada en un 19 meses de edad que ingirió 30 mg de amlodipino (alrededor de 2 mg / kg). Durante la presentación de la sala de emergencia, los signos vitales eran estables sin evidencia de hipotensión, pero una frecuencia cardíaca de 180 lpm. Ipecacuana se administró 3,5 horas después de la ingestión y en la observación posterior se observó (durante la noche) sin secuelas. Si se produce una sobredosis masiva, la monitorización cardiaca y respiratoria activo se realiza. mediciones de la presión de sangre frecuentes son esenciales. Si se produce hipotensión, apoyo cardiovascular se incluye la elevación de las extremidades y la administración juiciosa de líquidos debe ser iniciado. Si la hipotensión sigue sin responder a estas medidas conservadoras, la administración de vasopresores (tales como la fenilefrina) se debe considerar con atención al volumen circulante y la producción de orina. gluconato de calcio intravenoso puede ayudar a revertir los efectos del bloqueo de la entrada de calcio. Como amlodipino se une fuertemente a las proteínas, la hemodiálisis no es probable que sea de beneficio. adultos La dosis oral antihipertensiva inicial habitual es de amlodipino 5 mg una vez al día con una dosis máxima de 10 mg una vez al día. individuos pequeños, frágiles o de edad avanzada o pacientes con insuficiencia hepática pueden comenzar con 2,5 mg una vez al día y esta dosis se pueden usar cuando se añade amlodipina a otra terapia antihipertensiva. La dosis debe ajustarse según las necesidades de cada paciente. En general, la valoración debe proceder durante 7 a 14 días para que el médico puede evaluar plenamente la respuesta del paciente a cada nivel de dosis. La titulación puede proceder más rápidamente, sin embargo, si es clínicamente justificado, siempre que el paciente es evaluado con frecuencia. La dosis recomendada para la angina estable crónica o vasoespástica es de 5 a 10 mg, la dosis más baja se sugiere en los ancianos y en pacientes con insuficiencia hepática. La mayoría de los pacientes requerirán 10 mg para el efecto adecuado. Vea la sección de reacciones adversas de información relacionada con la dosis y los efectos secundarios. El rango de dosis recomendada para los pacientes con enfermedad arterial coronaria es de 5-10 mg una vez al día. En estudios clínicos, la mayoría de los pacientes requiere 10 mg (ver Farmacología clínica, Estudios Clínicos). Niños La dosis oral antihipertensiva eficaz en pacientes pediátricos de 6-17 años es de 2,5 mg a 5 mg una vez al día. Las dosis superiores a 5 mg al día no se han estudiado en pacientes pediátricos. Ver Farmacología clínica. La administración conjunta con otros antihipertensivos y / o fármacos antianginosos Amlodipino ha sido administrado de forma segura con las tiazidas, inhibidores de la ECA, betabloqueantes, nitratos de acción prolongada, y / o nitroglicerina sublingual. comprimidos de amlodipino besilato, 2,5 mg son blancos o de color, en forma de diamante, de cara plana, tabletas biselado-borde de color blanquecino, con la inscripción 568 en una cara y lisos en el otro lado en la proporción siguiente: Frascos de 90 NDC 57664-568-99 botellas de 100 NDC 57664-568-88 botellas de 500 NDC 57664-568-13 botellas de 1000 NDC 57664-568-18 comprimidos de amlodipino besilato, 5 mg son blancos o de color blanco-off, octogonales, de cara plana, tabletas biselado de última generación, con la inscripción 569 en una cara y lisos en el otro lado en la proporción siguiente: Frascos de 90 NDC 57664-569-99 botellas de 100 NDC 57664-569-88 botellas de 500 NDC 57664-569-13 botellas de 1000 NDC 57664-569-18 tabletas de besilato de amlodipino, 10 mg comprimidos son blancos o de color, circular, de cara plana, borde biselado con blanquecino, grabados con 570 en una cara y lisos en el otro lado en la proporción siguiente: Frascos de 90 NDC 57664-570-99 botellas de 100 NDC 57664-570-88 botellas de 500 NDC 57664-570-13 botellas de 1000 NDC 57664-570-18 Almacenar a 20F) [Ver Temperatura ambiente controlada USP]. Proteger de la luz y la humedad Viagra es una marca comercial registrada de Novartis. Fabricado por: Caraco Pharmaceutical Laboratories, Ltd. 1150 Elías McCoy Drive Detroit, MI 48202 INFORMACIÓN PARA PACIENTES consumo de comprimidos de besilato de amlodipina Lea esta información detenidamente antes de empezar amlodipino y cada vez que renueve su receta. Es posible que haya nueva información. Esta información no pretende sustituir a hablar con su médico. Si usted tiene alguna pregunta sobre amlodipino, consulte a su médico. Su médico sabrá si amlodipino es adecuado para usted. ¿Cuál es la amlodipina? La amlodipina es un tipo de medicamento conocido como un bloqueador de los canales de calcio (CCB). Se utiliza para tratar la presión arterial alta (hipertensión) y un tipo de dolor de pecho conocido como angina de pecho. Puede ser utilizado solo o con otros medicamentos para tratar estas condiciones. Presión arterial alta (hipertensión) La presión arterial alta proviene de la sangre ejerce demasiada fuerza sobre los vasos sanguíneos. La amlodipina relaja los vasos sanguíneos lo que permite que la sangre fluya más fácilmente y ayuda a bajar la presión arterial. Los medicamentos que disminuyen la presión arterial reducir su riesgo de tener un derrame cerebral o ataque al corazón. Angina La angina es un dolor o molestia que reaparece cuando una parte de su corazón no recibe suficiente sangre. La angina de pecho se siente como un dolor opresivo o apretar, por lo general en el pecho debajo del esternón. A veces se puede sentir en los hombros, los brazos, el cuello, la mandíbula o la espalda. Amlodipino puede aliviar este dolor. ¿Quién no debe usar amlodipino? No utilice amlodipino si es alérgico a la amlodipina, (el ingrediente activo de amlodipino), oa los ingredientes inactivos. Su médico o farmacéutico le puede dar una lista de estos ingredientes. ¿Qué le debería decir a mi médico antes de tomar amlodipino? Informe a su médico sobre los medicamentos de venta con receta y sin receta que esté tomando, incluyendo remedios naturales o herbales. Informe a su médico si: Alguna vez ha tenido enfermedades del corazón Alguna vez ha tenido problemas de hígado está embarazada o planea quedar embarazada. Su médico decidirá si amlodipino es el mejor tratamiento para usted. en período de lactancia. No amamante mientras esté tomando amlodipino. Puede dejar de amamantar o tomar un medicamento diferente. ¿Cómo debo tomar amlodipine? Tome amlodipino una vez al día, con o sin alimentos. Puede tomar amlodipino con la mayoría de las bebidas, como el zumo de pomelo. Puede ser más fácil de tomar su dosis si lo hace al mismo tiempo todos los días, por ejemplo, con desayuno, cena, o antes de acostarse. No tome más de una dosis de amlodipino a la vez. Si olvida una dosis, tómela tan pronto como lo recuerde. No tome amlodipino si han pasado más de 12 horas desde que se olvidó de su última dosis. Espere y tome la siguiente dosis a la hora habitual. Otros medicamentos: Se puede utilizar la nitroglicerina y amlodipino juntos. Si se toma la nitroglicerina para la angina, no deje de tomarlo durante el tratamiento con amlodipino. Mientras que usted está tomando amlodipino, no deje de tomar sus otros medicamentos recetados, incluyendo cualquier otro medicamento para la presión arterial, sin consultar a su médico. Si usted ha tomado mucho amlodipino, llame a su médico o centro de información toxicológica, o ir a la sala de urgencias del hospital más cercano. ¿Qué debo evitar mientras tomo amlodipine? No amamantar. No se sabe si amlodipino pasará a través de la leche. No comience a tomar nuevos medicamentos o suplementos recetados o sin receta, a menos que usted consulte con su médico primero. ¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de amlodipine? Amlodipino puede causar los siguientes efectos secundarios. La mayoría de los efectos secundarios son leves o moderadas: dolor de cabeza hinchazón de las piernas o los tobillos cansancio, somnolencia extrema dolor de estómago, náuseas mareo enrojecimiento (sensación de calor o caliente en su cara) arritmia (latido irregular del corazón) palpitaciones (latidos del corazón muy rápido) Es raro, pero cuando empiece a amlodipino o aumente la dosis, que puede tener un ataque al corazón o angina puede empeorar. Si eso ocurre, llame a su médico de inmediato o ir directamente a una sala de emergencias de un hospital. Informe a su médico si usted está preocupado acerca de cualquier efecto secundario que tenga. Estos no son todos los efectos secundarios posibles de amlodipino. Para una lista completa, consulte a su médico o farmacéutico. ¿Cómo almaceno amlodipino? Mantener alejado de los niños amlodipino. Guarde las tabletas de amlodipina a temperatura ambiente (entre 59 y 86 grados Fahrenheit). Mantenga amlodipino fuera de la luz. No lo guarde en el cuarto de baño. Mantenga amlodipino en un lugar seco. consejos generales sobre amlodipino A veces, los médicos van a recetar un medicamento para una condición que no está escrita en los prospectos. Utilice sólo amlodipino como su médico se lo haya indicado. No le dé amlodipino a otras personas, aunque tengan los mismos síntomas que usted. Puede hacerles daño. Usted puede preguntarle a su médico o farmacéutico para obtener información sobre amlodipino. CARACO LABORATORIOS FARMACÉUTICOS, LTD. Detroit, MI 48202